金賽藥業(yè)小分子KIF18A抑制劑GenSci122片獲FDA新藥臨床試驗(yàn)申請默示許可

2024年10月15日，長春金賽藥業(yè)有限責(zé)任公司（以下簡稱“金賽藥業(yè)”）旗下產(chǎn)品GenSci122片近期獲得美國食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）的新藥臨床試驗(yàn)申請（IND）默示許可，擬開展治療晚期實(shí)體瘤的臨床試驗(yàn)。

染色體不穩(wěn)定性（CIN）是癌癥的標(biāo)志性特征，因有絲分裂過程中染色體分離的持續(xù)錯誤引起。Kinesin-8家族成員（包括KIF18A、KIF18B和KIF19A）在細(xì)胞有絲分裂APC動力學(xué)發(fā)揮重要作用，確保兩極染色體排列正確以及紡錘體張力適當(dāng)，從而實(shí)現(xiàn)細(xì)胞分裂的正常進(jìn)展。與正常二倍體細(xì)胞相比，在CIN腫瘤細(xì)胞中，KIF18A的高表達(dá)表明有絲分裂過程中對該驅(qū)動蛋白的需求增加。因此，具有CIN特性的腫瘤細(xì)胞對KIF18A的依賴性差異為靶向抗腫瘤治療提供了機(jī)會，同時可以將對正常二倍體細(xì)胞群的非增殖效應(yīng)降至最低。靶向KIF18A作為多種腫瘤的潛在治療策略具有前景同時抑制KIF18A不會顯著影響正常二倍體細(xì)胞的增殖。

GenSci122是由金賽藥業(yè)自主研發(fā)的一種具有新型結(jié)構(gòu)的小分子KIF18A抑制劑，是一種有效的選擇性 KIF18A 抑制劑，具有顯著區(qū)別于其他細(xì)胞周期和抗有絲分裂藥物靶點(diǎn)的抗腫瘤特征。

此前，GenSci 122創(chuàng)新分子已在中國頂端生命科學(xué)合作論壇 China Bio亮相，并于第九屆國際藥物研究與發(fā)展新興技術(shù)大會（IAPC-9）分享最新研究成果。作為針對CIN相關(guān)腫瘤易感性的有吸引力的治療靶點(diǎn)，KIF18A已經(jīng)成為金賽腫瘤產(chǎn)品管線組合的重要組成部分。

目前，金賽藥業(yè)腫瘤研發(fā)管線布局已涵蓋針對前列腺癌、卵巢癌和乳腺癌等重要實(shí)體瘤的多款A(yù)DC和小分子藥物，其中多個實(shí)體分子在臨床前展現(xiàn)了“全球首創(chuàng)”“同類最佳”的巨大潛質(zhì)。